Akademik Veri Yönetim Sistemi
Yurttaş L. (Yürütücü), Tutuş B., Kaya A. Z., Evren A. E., Korkut Çelikateş B., Güven M.
Yükseköğretim Kurumları Destekli Proje, BAP Diğer, 2025 - 2026
Tiyazol türevleri biyolojik olarak aktif birçok molekülün yapısında bulunan önemli bir halka sistemidir. Birçok ilacın yapısında bulunmasının yanı sıra, sentetik kolaylığı ve beş üyeli heteraromatik yapıda olması nedeniyle türevleri çok çeşitli biyolojik aktiviteleri ile bilinmektedir. Biyoçeşitlilik içeren bu halka sistemi başta antikanser etkinliği olmak üzere kemoterapötik özellik gösterdiği sayısız kere rapor edilmiştir. Bu çalışmada 4-isopropilbenzaldehitten başlayarak önce tiyosemikarbazitle tiyosemikarbazon türevi, daha sonra çeşitli 2-bromoasetofenon türevleriyle 2-(2-(4-isopropilbenziliden)hidrazinil)-4- (sübstitüe aril)tiyazol (2a-2h) türevlerinin sentezi gerçekleştirilecektir. İlk defa sentezlenecek olan bu bileşiklerin yapıları NMR ve MS spektroskopik teknikleri ile doğrulanacak, sitotoksik aktiviteleri A549, HT29, C6, MCF-7, NIH/3T3 hücre tipleri üzerinde MTT yöntemi ile test edilecektir. En aktif olan türevlerin akım sitometri ile apoptozu indükleme oranları belirlenecek ve kaspaz-3 aktivasyonu tespit edilecektir. Bileşiklerden biyolojik olarak en aktif olan bir ya da iki türev moleküler docking ile kaspaz-3 enzimi üzerinde çalışılacaktır. Bu türevler üzerinde moleküler dinamik simülasyon çalışmaları gerçekleştirilecektir.