Akademik Veri Yönetim Sistemi
Öztürk A. A., Büyükköroğlu G., Akyıl E. (Yürütücü), Elmaskaya A.
Yükseköğretim Kurumları Destekli Proje, 2017 - 2019
Ketoprofen lizin steroid yapıda olmayan tedavide güçlü analjezik ve antiinflamatuvar etkinliği bulunan ketoprofenin lizin tuzudur. Oral yoldan alındığında 1-3 saat arasında bir plazma yarı ömrüne sahiptir. Plazma proteinlerine yüksek oranda bağlanmaktadır. Prostoglandin sentezini inhibe ederek ağrı ve enflamasyon oluşumunu engeller. Ketoprofen bradikininin güçlü bir inhibitörüdür bu sayede enflamasyonu engellemektedir. Ketoprofen günümüzde dismenore, post-operatif durumlardan sonra oluşan ağrı, osteoartrit gibi enflamasyon durumlarında sıklıkla reçete edilmektedir. Ancak neredeyse tüm non steroidal antiinflamatuvar ilaçlarda olduğu gibi yüksek gastrointestinal sistem yan etkilere sahiptir. Ayrıca düşük çözünürlük özellikleri ketoprofenin konvansiyonel kullanımını sınırlandırmaktadır. Ketoprofene göre daha yüksek çözünürlük özellikleri gösteren ketoprofen lizin tuzu bu anlamda bir tercih sebebi olmaktadır. Ayrıca ketoprofenin hızlı yarı ömre sahip olması dozlama sıklığı gerektirmekte ve hastanın tedaviye olan uyuncunu bozmaktadır. Bu bağlamda kontrollü bir salıma ihtiyaç duyulmaktadır. Ülkemizde yalnızca bir kaç adet ketoprofen lizin preperatı mevcuttur. Bunlardan hiçbiri kontrollü salıma sahip değildir ve alandaki açığın ne denli büyük olduğu göze çarpmaktadır. Son yıllarda polimerik sistemlerin avantajları farmasötik anlamda öne çıkmaktadır. İlacın degredasyondan korunması, arttırılan biyoyararlanım ve hasta uyuncu polimerik sistemleri popüler hale getirmektedir. Poli Laktik-ko Glikolik Asit (PLGA) polimerik taşıyıcı sistemler içerisinde FDA tarafından güvenli kabul edilmektedir. Kontrollü salım amacıyla birçok preperatta kullanımı mevcuttur. Diğer polimerlere nazaran çok iyi biyodegredasyon özellikleri göstermektedir. Proje kapsamında düşük biyoyararlanıma, düşük çözünürlüğe ve 3 saatten kısa bir yarı ömre sahip ketoprofen lizinin PLGA nanopartiküllerinin hazırlanarak kontrollü salım yapması, formülasyonların karakterizasyonu, hücre kültürü toksisite deneyleri, in-vitro salım deneyleri yapılması hedeflenmektedir. |