Analjezik etkili PLGA nanopartiküllerinin geliştirilmesi İn vitro salım kinetiği ve sitotoksisite profilinin değerlendirilmesi


Yazan E. Y., Akyıl E., Öztürk A. A. (Yürütücü), Şenel B., Martin Banderas L., Cayero Otero M. D.

Yükseköğretim Kurumları Destekli Proje, 2017 - 2019

  • Proje Türü: Yükseköğretim Kurumları Destekli Proje
  • Başlama Tarihi: Kasım 2017
  • Bitiş Tarihi: Mayıs 2019

Proje Özeti

Ağrı, organik nedene bağlı olarak veya olmaksızın insan metabolizmasında vücudun herhangi bir yerinden kaynaklanabilen, insanın geçmiş yaşamındaki tüm deneyimlerini kapsayan, hoş olmayan duyu olarak tanımlanmaktadır. Tıp literatüründe ağrı başlıca iki grup altında incelenmektedir. Bunlardan ilki farklı hastalıkların habercisi olarak ortaya çıkan akut ağrı, diğeri ise kronik ağrıdır. Vücudun alarm sisteminin en önemli parçalarından biri olan akut ağrı çoğu kez vücutta var olan doku hasarının habercisidir veya bir hastalık belirtisidir. Kronik ağrı ise 3-6 aydan uzun süren ve alarm sistemi olmaktan öteye geçen ağrı tipidir. Kronik ağrı hastalık habercisi değil, tek başına sorunun kendisidir. Hem akut hem de kronik ağrı tedavi kapsamındaki sosyal ve ekonomik kayıplar ileri düzeydedir. Modern tıpta ağrı kesici ilaç kullanımı tedavide önemli yer tutmaktadır. Günümüzde yapılan ilaç tedavisinde hasta günde birkaç defa ve yüksek dozda ilaca maruz kalmaktadır. Yüksek doz beraberinde ciddi yan etkileri doğurmaktadır. Deksketoprofen trometamol; non-steroid antiinflamatuvar ilaç (NSAİİ) grubuna dahil analjezik, antiinflamatuvar ve antipiretik ilaç etkin maddesidir. Kısa yarı ömürlü etkin madde olan deksketoprofen trometamol hastaya günde üç doz olarak uygulanmaktadır. Üç doz uygulama toksik etkileri arttırabileceği gibi hasta uyuncu ve dozlamanın unutulması gibi problemler doğurmaktadır. Polimerik nanopartiküler sistem son yıllarda üzerinde çalışmaların yoğunlaştığı, kontrollü ve uzun süreli salım sağlayan ilaç taşıyıcı sistemlerdir. Bu çalışmada, etkin madde salımını uzatmak için umut vaat eden deksketoprofen trometamol yüklü polimerik nanopartikül sistem PLGA (Poli Laktik-ko-Glikolik Asit) polimeri kullanılarak nanoçöktürme yöntemi ile hazırlanacaktır. Çalışma kapsamında; formülasyonların geliştirilmesi, in vitro karakterizasyonu, gasrotintestinal sıvılarda gerçekleştirilecek kısa süreli kararlılık çalışmasının yapılması ve seçilen optimum formülasyonun sitotoksik profilinin belirlenmesi amaçlanmıştır. Hazırlanan formülasyonların ağrı tedavisinde yeni bir yaklaşım yaratacağı düşünülmektedir. Bu çalışmanın özgünlüğü şimdiye kadar PLGA (Poli Laktik-ko-Glikolik Asit) bazlı dexketoprofen trometamol yüklü herhangi bir nano taşıyıcı sistem geliştirilmemesini ve yarılanma ömrü düşük olan DTnin düşük dozda uzun süreli salımının gerçekleştirilebileceğini içermektedir.