Sildenafil Baz İçeren Farklı Taşıyıcı Sistemlerin Hazırlanması ve Karakterizasyonu


Akyıl E. (Executive), Öztürk A. A., Büyükköroğlu G., Başaran E., Güven U. M.

Project Supported by Higher Education Institutions, 2018 - 2019

  • Project Type: Project Supported by Higher Education Institutions
  • Begin Date: June 2018
  • End Date: May 2019

Project Abstract

Sildenafil, sertleşme bozukluğu, pulmoner arteriyal hipertansiyon ve yüksek irtifa pulmoner ödemini tedavi etmek için kullanılan bir etkin maddedir. Bu durumları, kan damarlarını gevşeterek tedavi eder. İlacın yan etkileri baş ağrısı, baş dönmesi, bulanık görüş ve düşük kan basıncını (tansiyonu) içerebilir. Kalp hastalığı, karaciğer işlev bozukluğu veya böbrek hasarı olahastalar ilacı kullanırken dikkatli olmalıdırlar çünkü ciddi yan etkiler yaşayabilirler.

Sildenafilin aksiyon mekanizması, genelde hücreler içinde çeşitli reaksiyonları hızlandıran fosfodiesteraz adlı enzimini engellemektir. Bu enzim engellendiğinde niktrik oksit adındaki kimyasal türün seviyeleri artar. Bu kimyasal vücudun çeşitli bölgelerindeki kan damarlarının rahatlamasına destek olur.

Piyasa preparatlarında sildenafil sitrat tuzu kullanılmaktadır. Sildenafil bazın düşük çözünürlükte olması sebebiyle baz formu ile piyasa preparatı bulunmamaktadır.

İlk geçişetkisine uğraması sebebiyle oral uygulamadan sonra mutlak biyoyararlanım yaklaşık% 35-40'tır ve plazma yarı ömrü yaklaşık 3-4 saattir. Sildinafil, log P değeriyle 1.9 olarak bildirilen yeterli lipohillisiteye sahiptir. Bu özellikler, nazal uygulama için uygun bir adaydır.

Planlanan çalışmadan farklı taşıyıcı sistemler ile etkin maddenin nazal taşınacak forma getirilmesi hedeflenmektedir. Piyasada sildenafil baz içeren nazal preparat bulunmamaktadır.

Proje hedefleri doğrultusunda uzun etkili, kontrollü salım sistemleri sayesinde yan etki profili azaltılmış ilaç taşıyıcı sistemlerin geliştirilmesi hedeflemektedir.