Yeni indan türevi ve farmakolojik etkilerinin araştırılması

---

Tezin Türü: Yüksek Lisans

Tezin Yürütüldüğü Kurum: Anadolu Üniversitesi, SAĞLIK BİLİMLERİ ENSTİTÜSÜ, FARMASOTİK KİMYA ANABİLİM DALI, Türkiye

Tezin Onay Tarihi: 2020

Tezin Dili: Türkçe

Öğrenci: İSMAİL OKAN ATEŞ

Danışman: Leyla Yurttaş

Açık Arşiv Koleksiyonu: AVESİS Açık Erişim Koleksiyonu

Özet:

Nörodejeneratif hastalıklar olan Alzheimer ve Parkinson hastalıklarında radikal tedaviler mümkün olmamasına rağmen günümüzde klinikte kullanılan ilaçlar ile hastalığın seyrinin yavaşlatılması ve bireylerde yaşam kalitesinin arttırılması amaçlanmaktadır. Bu hastalıklarda klinikte genişçe yeri olan kolinesteraz inhibitörleri ile monoaminoksidaz inhibitörlerinin birarada kullanımında tedavide başarılı sonuçlar alınmıştır. Bu çalışmada, antikolinesteraz etkili moleküllerin yapısında bulunan indan halkası ve monoamin oksidaz-B (MAO-B)'ye karşı inhibe edici etkinlikleri rapor edilmiş olan 2-hidrazinotiyazol yapıları birleştirilmiş ve 4-(sübstitüe fenil)-2-[2-(3-fenil-2,3- dihidro-1H-inden-1-iliden)hidrazinil] tiyazol türevleri (3a-3i) sentezlenmiştir. Bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve kütle spektroskopisi ile doğrulanmıştır. Enzim inhibisyonu aktiviteleri değerlendirildiğinde, 10-3 M konsantrasyonda asetilkolinesteraz (AChE) enzimi üzerinde en fazla bileşik 3a (%42.33) ve 3d'nin (%42.39); MAO-B enzimi üzerinde ise bileşik 3g (%75.42) ve 3h'nin (%60.33) inhibisyon sergilediği belirlenmiştir. Anahtar Sözcükler: İndan, Tiyazol, Antikolinesteraz aktivite, Moleküler modelleme, Monoamin oksidaz inhibisyonu