2,4 -DİSÜBSTİTÜE TİYAZOL TÜREVLERİNİNSENTEZİ VE ANTİPROLİFERATİFAKTİVİTELERİNİN DEĞERLENDİRİLMESİ

---

Tezin Türü: Yüksek Lisans

Tezin Yürütüldüğü Kurum: Anadolu Üniversitesi, LİSANSÜSTÜ EĞİTİM ENSTİTÜSÜ, FARMASÖTİK KİMYA ANABİLİM DALI, Türkiye

Tezin Onay Tarihi: 2025

Tezin Dili: Türkçe

Öğrenci: ZEYNEP ZİŞAN DEMİRCİ

Danışman: Leyla Yurttaş

Açık Arşiv Koleksiyonu: AVESİS Açık Erişim Koleksiyonu

Özet:

Çağımızın küresel sağlık sorunlarının başında gelen devamlı mutasyona uğrayarak etki alanını her geçen gün genişleten kanser, hakkında en çok araştırma yapılan hastalık türlerinden biri haline gelmiştir. Sürekli meydana getirdiği adaptasyonlar sebebiyle mekanizmasını çözümlemenin zaman aldığı kanser üzerinde etkinliği kanıtlanmış en önemli yapılardan biri tiyazol halkasıdır. Bu tez çalışmasında uzun yıllardır antikanser, antibakteriyel, antifungal, antimikrobiyal etkilerinin yüksek olması sebebiyle hakkında birçok çalışma yapılan tiyazol halkasını içeren yeni bileşikler elde edilmesi amaçlanmıştır. 4-Formilfenoksiasetik asitten hareketle 2-[4-((2-karbamotiyoilhidrazono) metil)fenoksi]asetik asit (1) bileşiği sentezlenmiş ve onun da çeşitli fenaçil bromür türevleriyle eş değer oranda etanol içerisinde karıştırılmasıyla sonuç bileşikleri (2a-2l) elde edilmiştir. Sentezi gerçekleştirilen 2-[4-[(2-(4-sübstitüe tiyazol-2-il)hidrazono) metil]fenoksi]asetik asit türevleri (2a-2l) en yaygın kanser türlerinin başında olan akciğer (A549) ve meme (MCF-7) kanserleri üzerinde test edilmiştir. Yapılan in vitro deneyler sonucunda bileşiklerden birçoğunun MCF-7'ye karşı standart ilaç sisplatinden daha yüksek etki gösterdiği; en yüksek sitotoksisiteyi 2d (IC50=0.12±0.11 μM) ve 2i (IC50 =0.39±0.21 μM) bileşiklerinin sergilediği ve non-toksik profil tespit edilmiştir.