Bazı yeni sübstitüe triaziniltiyoeter türevlerinin sentezi ve siklooksijenaz inhibitör etkilerinin araştırılması
Tezin Türü: Doktora
Tezin Yürütüldüğü Kurum: Anadolu Üniversitesi, SAĞLIK BİLİMLERİ ENSTİTÜSÜ, FARMASOTİK KİMYA ANABİLİM DALI, Türkiye
Tezin Onay Tarihi: 2019
Tezin Dili: Türkçe
Öğrenci: MERVE ERTAŞ
Asıl Danışman (Eş Danışmanlı Tezler İçin): Leyla Yurttaş
Açık Arşiv Koleksiyonu: AVESİS Açık Erişim Koleksiyonu
Özet:1,2,4-triazin türevlerinin antiinflamatuvar, analjezik ve antikanser aktiviteleri de dahil olmak üzere geniş bir dizi biyolojik aktiviteye sahip olduğu bilinmektedir. COX inhibitörü olarak kullanılan ilaçların yan etkilerinin azaltılması ve enzim alt tipleri arasında seçiciliğin arttırılması için, yeni COX inhibitörleri geliştirilmektedir. Bu çalışmada bazı sübtitüe benzil türevleriyle tiyosemikarbazitin reaksiyona sokulmasıyla elde edilen 1,2,4-triazin-3-tiyon türevlerini, kloroasetilaminotiyazol türevleriyle reaksiyona sokarak yeni 20 adet triaziniltiyoeter türevi bileşikler sentezlenmiştir. Elde edilen sonuç bileşiklerinin yapı tayini ve saflık analizleri, IR (infrared), NMR (nükleer manyetik rezonans), kütle spektral analiz verileri ve elemental analiz sonuçları yardımıyla aydınlatılmıştır. Bileşiklerin COX inhibitör etkinliği araştırılmış ve etkin bileşiğin aktif yöre etkileşimleri moleküller modelleme tekniğiyle incelenmiştir. 11-15 numaralı bileşikler, COX izoenzimleri üzerine yüksek derecede ayırıcı inhibisyon göstermiştir. Bileşik 11'in COX-2 izoenzimi üzerine olan selektif etkisi daha yüksek olarak bulunmuştur. Anahtar Sözcükler: 1,2,4-triazin, COX inhibitörü, Antiinflamatuvar, Triaziniltiyoeter, Moleküler modelleme