Rosuvastatin Kalsiyum İçeren Yeni Nanotaşıyıcılar


Creative Commons License

Aykaç K., Demirel M.

FABAD JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES, cilt.50, sa.3, ss.799-820, 2025 (Scopus, TRDizin)

Özet

Statin ilaç sınıfına ait olan rosuvastatin kalsiyum (RC), düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) kolesterol, trigliserit ve apolipoprotein B düzeylerini düşürürken aynı anda yüksek yoğunluklu lipoprotein (HDL) kolesterolü artırarak hiperlipidemi tedavisinde yaygın olarak reçete edilir. Ayrıca ailevi hiperkolesterolemi, dislipidemi, osteoporoz, ateroskleroz, iyi huylu prostat hiperplazisi ve Alzheimer hastalığı gibi durumların yönetiminde de etkili olduğu gösterilmiştir. Ancak, zayıf suda çözünürlük, düşük bağırsak emilimi, azalmış oral biyoyararlanım ve önemli ilk geçiş metabolizması gibi zorluklar nedeniyle terapötik potansiyeli sınırlıdır. Bu sorunların üstesinden gelmek için bir strateji, ilaç partikül boyutunu nanometre ölçeğine indirgemektir; bu, suda az çözünen bileşiklerin çözünme hızını artırır. Bu tür ilaçların çözünürlüğünü ve çözünmesini iyileştirmek için çok sayıda gelişmiş formülasyon stratejisi araştırılmıştır. Bunlar arasında nanotaşıyıcı sistemler, hidrojeller, nanojeller, amorf katı dispersiyonlar, ko-kristaller, nanokristaller, lipozomlar, mikronizasyon, polimer bazlı nanopartiküller, katı lipit nanopartiküller, süperkritik akışkan teknikleri, nanosüspansiyonlar, nanoemülsiyonlar, yüzey aktif maddeler, misel çözünürleştirme, pH ayarlaması, koçözücüler, hidrotropik ajanlar ve siklodekstrin kompleksleri yer almaktadır. Bu derleme, RC’un çözünürlüğünü, çözünme hızını ve genel biyoyararlanımını iyileştirmek için nanotaşıyıcı sistemlerin geliştirilmesi ve uygulanmasına odaklanmaktadır. Ayrıca, nanotaşıyıcı aracılı uygulama bağlamında RC’un fizikokimyasal özellikleri ve farmakolojik potansiyeli tartışılmaktadır.

In this study, the potential of ibuprofen-loaded sodium alginate sponges for wound treatment was investigated through in vitro and cell culture cytotoxicity assays. Sodium alginate solutions at two different concentrations were dried using a lyophilizer to obtain drug delivery systems in the form of sponges containing various concentrations of ibuprofen. The prepared formulations were characterized for critical properties including water-holding capacity, molecular interactions (FTIR), tissue elasticity (texture analysis), drug content, drug release kinetics, and cytotoxicity. The results showed that the sponges could absorb water up to 5 times their own weight and dissolved completely within 2 hours, with a faster drug release observed compared to pure ibuprofen. Drug release kinetics revealed that Formulation A followed a first-order kinetic model, while Formulation B conformed to the Hopfenberg model. Cytotoxicity tests indicated that pure ibuprofen exhibits dosedependent toxicity, however this was significantly reduced when incorporated into the sodium alginate formulation. Overall, the findings suggest that ibuprofen-loaded sodium alginate sponges have a high potential for use in wound treatment.