Güncel Tıp ve Sağlık Bilimleri Çalışmaları Kavramlar, Araştırmalar ve Uygulama, Sevda Eliş Yıldız, Ebru Karadağ Sarı, Editör, Livre de Lyon, Lyon, ss.1-28, 2023
Terapötik sistemler, etkin maddenin insan vücuduna çeşitli anatomik yollarla (oral, parenteral, transmukozal, nazal, pulmoner, transdermal, intraosseöz vb.) verilebilmesini sağlarlar. Uygulama yolunun seçimi, istenen etki, hastalık ve mevcut formülasyona bağlı olarak yapılır. Etkin maddenin doğrudan hastalıktan etkilenen organa uygulanması, sistemik olarak veya hastalıklı organa hedefli olarak verilmesi de mümkündür. (1) İlaç taşıyıcı sistemlerde aktif farmasötik bileşenlerin biyoyararlanımını iyileştirmek için birçok stratejik yenilik yapılmaktadır. Bugüne kadar, oral kullanılan dozaj şekilleri, dozaj formu çeşitliliği, ağrısız uygulama kolaylığı, hastanın kendi kendine uygulayabilmesi, yüksek güvenlik ve hasta uyuncu gibi avantajları nedeniyle etkin madde yönetimi için en çok tercih edilen uygulama yolu olmaya devam etmektedir. Bu avantajlara rağmen oral dozaj şekillerinin, gastrointestinal kanalda zayıf ilaç stabilitesi ve ilk geçiş metabolizmasına maruz kalma gibi bazı sınırlamaları vardır. Örneğin, midede enzimatik reaksiyon veya asidik ortama maruz kalma nedeniyle ilacın bozunma olasılığı bulunmaktadır. (2) Ayrıca, ilaçların bağırsak sıvısındaki çözünürlük sorunları ve bağırsak zarından geçirgenlikleri, ilaç emiliminde hız sınırlayıcı adımlar olarak hareket ederek düşük biyoyararlanıma neden olabilir. (3) Bu dezavantajlar, peptit veya protein bazlı ilaçların verilmesinde sürekli gözlenmektedir. (2) Bunun dışında, intravenöz enjeksiyon, %100’e kadar biyoyararlanım, doğru dozlama ve hepatik metabolizmadan kaçınma sağlayabildiği için, proteinli ilaçlar için en umut verici uygulama yollarından biri olarak belirlenmiştir. (4) Bununla birlikte, intravenöz uygulama yolunun bazı potansiyel dezavantajları olması şaşırtıcı değildir; invaziv bir uygulama yöntemi olması, ağrıya neden olması, düşük hasta uyuncu ve kesici tıbbi atıklarının bulunması hususları önemli maliyetlere sebep olmaktadır. (5,6) Bu dezavantajların bazılarının potansiyel olarak üstesinden gelmek amacıyla, transdermal yol bu yöntemlere alternatif olarak uygulanmaktadır. (6) Transdermal olarak uygulanan ilaç taşıyıcı sistemler, deriyi ilaç uygulama yeri olarak kullanır. (7) Uygulanan ilaç derideki kan damarları yoluyla sistemik dolaşıma emilir. (8) Transdermal ilaç verme sistemleri hastalar için daha az invaziv olma (bazı yöntemler tamamen non-invazivdir), ilk geçiş metabolizmasından kaçınma, uygulama kolaylığı, uzman personele ihtiyaç duymama ve uygulama sıklığını azaltma potansiyeli gibi bazı avantajlar sunmaktadır. (9) Ek olarak, bu teknoloji hem hidrofilik hem de hidrofobik bileşikler olmak üzere farklı ilaç çeşitlerinin verilmesi için de kullanılabilmektedir. Transdermal uygulamanın bahsedilen bu avantajları, araştırmacıların, özellikle deriden ilaç geçişini artırmak için stratum korneum (SC)’u değiştirme veya aşma konusunda, transdermal dozaj şekillerini geliştirmeleri için ilgiyi arttırmıştır.