Akademik Veri Yönetim Sistemi
VII. Ulusal Farmasötik Kimya Kongresi (UFMKK 2024), İzmir, Türkiye, 26 - 28 Ekim 2024, ss.40, (Özet Bildiri)
Kanser, vücut hücrelerinin hızlı, kontrolsüz bir şekilde çoğalmasıyla oluşan bir patolojidir [1]. Ayrıca, dünyada en önemli sağlık sorunu olan kardiyovasküler hastalıklardan sonra ikinci ölüm nedenidir [2]. Akciğer kanseri ise 2020 yılında tahmini 2,2 milyon yeni vaka ve 1,8 milyon ölümle kanserden kaynaklanan ölümün en önde gelen sebebidir [3]. Bu nedenle, henüz radikal bir tedavi yöntemi olmayan ve dünya çapında en önemli ölüm nedenlerinden biri olan kanser için çeşitli etkin moleküller aramak gereklidir. Tiyazol halkası medisinal kimyada sıklıkla kullanılan çeşitli farmakolojik etkilere sahip olan önemli bir halkadır [4]. Piperazin halkası ise birçok önemli doğal ve sentetik antikanser bileşiğinin kritik temel yapı taşlarından biri olarak kabul edilen heterosiklik bir yapıdır. Ayrıca tiyazol halkasına piperazin halka sisteminin dahil edilmesinin anti-proliferatif aktivitede farklılaşmanın güçlü bir indükleyicisi olduğu bulunmuştur [1]. Her iki halka sisteminin de A549 hücre hattına karşı gösterdiği yüksek aktivitelerine dair çeşitli çalışmalar ortaya konmuştur [2,4]. Bütün bu bilgiler ışığında, bu çalışmada 1-(4-sübsátüe fenil)piperazin türevlerinden başlanarak 3 basamakta yeni 4-(sübstitüe aril)-2-(2-(4-(4-(4- metil/metoksifenil)piperazin-1-il)benziliden)hidrazinil)tiyazol türevleri sentezlenmiştir. Sentezlenen final bileşikleri 1 H NMR, 13C NMR ve HRMS yöntemleri ile doğrulanmıştır. Sentezlenen bileşiklerin A549 akciğer kanseri hücre hattına karşı antikanser aktivitesi incelenmiştir. Ek olarak sağlıklı hücre haç olan NIH/3T3 üzerinde çalışıldı. Ayrıca in vitro çalışmalar sonucunda belirlenen en aktif bileşik için moleküler docking çalışmaları gerçekleştirilecektir.
[1] Al-Ghorbani, M.; Gouda, M.A.; Baashen, M.; Alharbi, O.; Almalki, F.A.; Ranganatha, L. V. PharmaceuÑcal Chemistry Journal 2022, 56(1), 29-37.
[2] Zhang, H.; Li, M.; Zhou, X.; Tang, L.; Chen, G.; Zhang, Y. European Journal of Medicinal Chemistry 2024, 272, 116497.
[3] Bi, J. H., Tuo, J. Y., Xiao, Y. X., Tang, D. D., Zhou, X. H., Jiang, Y. F., Ji, X. V., Tan, Y. T., Yuan H. Y., Xiang, Y. B. Thoracic Cancer 2024, 15(2), 142-151.
[4] Evren, A.E.; YurÉas, L.; Ekselli, B.; Akalin-CiÅci, G. Phosphorus, Sulfur, and Silicon and the Related Elements 2019, 194(8), 820–828.